西黃丸亦名犀黃丸，西黄是化学中醫傳統抗癌名方。由牛黃、成分麝香、分析乳香(醋製)、及其究进沒藥(醋製)粉末加黃米飯以水泛丸而成，抗肿具有清熱解毒、瘤药理作和營消腫、用研活血化瘀之功效。西黄用於癰疽、化学疔毒、成分瘰癘、分析流注、及其究进癌腫等。抗肿西黃丸主要含有的瘤药理作活性成分包括五環三萜類成分、揮發油成分、甾體類成分、膽紅素等，其抗腫瘤作用機製主要涉及抑製腫瘤細胞和腫瘤幹細胞的生長和侵襲、阻止腫瘤侵襲轉移、逆轉免疫抑製微環境等多種途徑。對西黃丸的主要化學成分和其抗腫瘤機製方麵研究進行綜述，為西黃丸抗腫瘤作用的進一步研究和臨床應用提供參考。

中藥作為天然產物，已被大量研究證實其抗瘤作用明確、毒副作用小，從中草藥中開發抗腫瘤藥物越來越受到人們的重視。西黃丸(XHW)是中醫傳統抗癌名方，有“抗癌第一中成藥”的美譽，在臨床上已使用300多年，廣泛用於多種實體瘤和造血係統惡性腫瘤的治療，並取得了較好的效果。本文對西黃丸的處方來源、主要化學成分及其抗腫瘤機製方麵研究綜述如下。

1西黃丸處方考證

西黃丸亦名犀黃丸，原載於《外科證治全生集》卷四，為清代名醫王洪緒家傳秘方。由牛黃、麝香、乳香(醋製)、沒藥(醋製)粉末加黃米飯以水泛丸製成，牛黃具有清熱散結、豁痰開竅之功，為君藥，輔以麝香通經絡、散瘀結、解惡毒為輔藥。兩者一寒一溫，相得益彰，牛黃得麝香之辛竄，則化痰之力尤著；麝香得牛黃之寒涼，則辛竄而無助熱之慮，佐以乳香、沒藥活血化瘀、消腫止痛，輔以黃米飯調胃和中，全方配伍，具有清熱解毒、和營消腫、活血化瘀之功效。用於癰疽、疔毒、瘰癘、流注、癌腫等，為治療“乳岩”“瘰癘”“痰核”“肺癰”之名方。西黃丸現收載於《衛生部藥品標準·中藥成方製劑》第九冊，是目前臨床應用較理想的抗癌中成藥。隨著研究的深入，其臨床應用也更加廣泛，現代醫學研究表明，西黃丸對各種類型的癌症，包括乳腺癌、結腸癌、卵巢癌、肺癌、肝癌、白血病和大腸癌等多種惡性腫瘤細胞均有一定的抑製作用，同時還可緩解化療藥物產生的不良反應。可提高腫瘤患者的生存率，改善中晚期腫瘤患者的生活質量，現已廣泛應用於惡性腫瘤的治療及輔助治療。

2西黃丸的主要化學成分

西黃丸主要含有的活性成分包括五環三萜類成分(如乳香酸類)[10]、揮發油成分、甾體類成分(如豬去氧膽酸)、遊離膽紅素和總膽紅素。2015年版《中華人民共和國藥典》西黃丸項下采用高效液相色譜法測定豬去氧膽酸、遊離膽紅素和膽紅素的含量作為評價西黃丸的質量標準。西黃丸處方中乳香和沒藥占全方藥量70%以上，目前文獻報道主要以乳香中乳香酸類成分的含量測定為主要檢測指標，王瑞忠對66批西黃丸樣品進行了測定，均檢測出乳香中的特征成分11-羰基-β-乙酰乳香酸，含量範圍2.12～14.45mg·g-1；周傑等采用HPLC-ELSD法在同一色譜條件下對西黃丸中6種乳香酸類成分11-羰基-β-乳香酸、11-羰基-β-乙酰乳香酸、α-乳香酸、β-乳香酸、3-乙酰基-α-乳香酸、3-乙酰基-β-乳香酸進行定量分析。

另外，乳香和沒藥中揮發油的含量也較高，也有文獻報道西黃丸中的揮發油成分具有一定的抗腫瘤作用，是西黃丸抗腫瘤活性部位之一。何軼等使用麝香酮含量測定的條件對西黃丸中主要揮發性成分進行分析，並對乳香、沒藥中的揮發油進行了氣相色譜分析。目前埃塞俄比亞乳香為西黃丸中乳香的主要來源，以醋酸辛酯作為鑒別埃塞俄比亞乳香的主要成分，在西黃丸指紋圖譜中可檢出醋酸辛酯。朱曉靜通過體外腫瘤細胞抑製試驗和斑馬魚胚胎血管生成抑製試驗對西黃丸不同提取組分的抗腫瘤活性進行篩選，確定了西黃丸中脂溶性組分是具有抗腫瘤活性的主要成分，尤以乙醇組分最為顯著。郝劍采用網絡藥理學、分子對接預測了西黃丸抗乳腺癌的主要活性成分和作用靶點，並通過體內外實驗對預測結果進行驗證。結果發現西黃丸能夠抑製多種乳腺癌細胞活性，其主要活性成分是20α-hydroxy-4-pregnen-3-one(20αHP)，Guggulsterone，GuggulsterolV，GuggulsteroneM，Guggulsterol-I；OlibanumolI，Acetyl-β-boswellicacid，Acetyl-α-boswellicacid，β-boswellicacid。中藥及其複方製劑中的氨基酸作為高效低毒的先導化合物，也是其發揮抗腫瘤的重要成分。於雙慧等建立茚三酮比色法測定西黃丸中總遊離氨基酸含量的方法，另有盧麗萍等以蒽酮-硫酸比色法測定西黃丸中水溶性總糖含量，為西黃丸的質量控製提供參考依據。

3抗腫瘤藥理作用

3.1抑製腫瘤細胞增殖

多項研究證實，西黃丸對多種腫瘤細胞具有抑製作用。如：何麗娟等經研究發現，西黃丸給藥後2h采血製得的大鼠含藥血清對乳腺癌MDA-MB-435細胞的抑增殖作用最強，給藥後3h製得的大鼠含藥血清對乳腺癌MCF-7細胞的抑增殖作用最強。項蓉蓉等研究發現，西黃丸醇提液對4T1乳腺癌細胞株活性有抑製作用，且對腫瘤細胞的抑製作用隨劑量的升高而增加，抑製率高達43.13%。朱正春等選取人肝癌細胞株HepG2，給予不同濃度梯度的西黃丸血清，經研究發現西黃丸對HepG2肝癌細胞的增殖及侵襲具有顯著的抑製作用，其作用機製可能與抑製STAT3異常激活有關。王賀義等研究發現西黃丸可能是通過降低Bcl-2增加促凋亡因子Bax蛋白的表達量從而抑製人腎母細胞瘤SK-NEP-1細胞的增殖。

3.2抑製腫瘤幹細胞增殖

腫瘤幹細胞是腫瘤組織中一小群特殊的未分化的細胞，具有高度自我更新的功能。其擁有強大的DNA損傷後修複及天然耐藥能力，可從傳統的放化療中逃逸，從而發生轉移和浸潤因此腫瘤幹細胞可作為治療癌症的潛在靶點。西黃丸浸液可以降低因紫杉醇化療刺激而升高的乳腺癌幹細胞表型和標誌物，具有抑製乳腺癌幹細胞的作用。孔婧妍等通過流式細胞術檢測西黃丸含藥血清對人體大腸癌LoVo細胞幹性標誌物表達的影響，結果顯示CD44+/Ep-CAMhigh百分比有顯著下降趨勢，提示西黃丸對LoVo細胞的腫瘤幹細胞活性可能具有抑製作用。肖樺等研究發現，西黃丸可通過抑製Wnt信號通路中關鍵蛋白CyclinD1表達，阻止肺癌幹細胞的轉化，從而達到抑製肺癌細胞增殖的作用。另外，西黃丸還抑製β-catenin的表達，阻止肺癌幹細胞Wnt信號轉導通路激活，進而抑製肺癌幹細胞增殖。另有研究發現，西黃丸能顯著下調多能幹基因Sox2、Oct4及Nanog的表達，抑製結腸癌細胞的增殖。

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